阿奇霉素为半合成的十五元环大环内酯类抗生素。白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦;微有引湿性。本品在甲醇、丙酮、氯仿、无水乙醇或稀盐酸中易溶,在水中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定(附录ⅥE),比旋度应为-45°至-49°。
该品主要成份为阿奇霉素,其化学名称为:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。
结构: 适应症状
1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
用法用量
成人用量:
①沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单次口服该品1.0g。
②对其他感染的治疗:第1日,0.5g顿服,第2~5日,一日0.25g顿服;或一日0.5g顿服,连服3日。
小儿用量:
①治疗中耳炎、肺炎,第1日,按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),第2~5日,每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不得超过0.25g)或按如下方法给药:
体重/kg | 首日 | 第2~5日 |
15~25 | 0.2g | 0.1g |
26~35 | 0.3g | 0.15g |
36~45 | 0.4g | 0.2g |
②治疗小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),连用5日。或遵医嘱。
折叠不良反应
该品一般耐受性良好,不良反应发生率较低,多为轻到中度可逆性反应。
1、常见不良反应有:
①胃肠道反应:腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等;
②皮肤反应:皮疹、瘙痒等;
③其它反应:如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等;
2、临床中还观察到下列<1%的不良反应:
①消化系统:消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等;
②神经系统:头痛、嗜睡等;
③过敏反应:支气管痉挛等;
④其它反应:味觉异常等;
3、上市后口服制剂还观察到以下不良反应,其与该品相关尚不清楚:
⑴过敏反应:关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏:
⑵心血管系统:心律不齐、室性心动过速;
⑶胃肠道:极少见的伪膜性肠炎、舌染色;
⑷泌尿生殖系统:间质性肾炎、急性肾衰;
⑸造血系统:血小板减少;
⑹肝胆系统:曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁淤积性黄疸等,偶尔引起肝坏死和肝衰竭,但罕有致死者,因果关系尚未确定;
⑺精神神经系统:攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑、头痛、嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动;
⑻皮肤/附属组织:罕见的严重皮肤反应如多形性红斑、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮溶解坏死等曾有报道;
⑼感觉器官:有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿齐红霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用该品有关,通过对这些患者的随诊,发现大多数患者的听力可恢复。罕有阿奇霉素引起味觉变化的报道。
4、实验室检查异常
血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高,白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
可引发心脏病
美国食品和药物管理局2013年3月12日发布警告说,广泛使用的抗生素阿奇霉素有引发心脏病的风险。
美药管局当天在一份声明中警告说,"希舒美"等阿奇霉素药品有可能引发心脏电活动异常变化,或导致潜在致命的心律不齐。某些特定疾病如血钾水平过低等的患者,以及正在服用异常心律治疗药物的患者使用阿奇霉素出现上述风险的几率尤其高。
对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。