该品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。不溶于甲醇、乙醇、yimi。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉，外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。
药理
折叠药效学
为茶碱与二乙胺复盐，基药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾患情况下，改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩，而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。
折叠药动学
口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为3~9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L, 它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出, 10%以原形排出。
折叠编辑本段适应症
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭的哮喘(心源性哮喘)。
折叠编辑本段用法用量
1.成人常用量口服，一次 0.1- 0.2g，一日 0.3- 0.6g;极量:一次0.5g，一日 1g。肌内注射，一次 0.25-0.5g，应加用 2%盐酸普鲁卡因。静脉注射，一次 0.25-0.5g，一日 0.5-1g，每 25-100mg用 5%葡萄糖注射液稀释至 20-40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次 0.25-0.5g，一日 0.5-1g，以 5-10%葡萄糖液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次 0.5g，一日 1g。直肠给药，一般在睡前或便后，一次 0.25-0.5g，一日 1-2次。
2.小儿常用量口服，一日按体重 4-6mg/kg，分 2-3次服。静脉注射，一次按体重 2-4mg/kg，以 5-25%葡萄糖注射液稀释，缓慢注射。
[制剂与规格]氨茶碱片(1)0.1g(2)0.2g
氨茶碱注射液(1)2ml:0.25g(2)2ml:0.5g
氨茶碱栓0.25g
口服,成人一次0.1-0.2g,一日3次;小儿一次3-5mg/kg,一日3次; 静脉滴注或肌注,一次0.25-0.5g;小儿一次2-3mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40ml稀释后缓慢静注,或以5%葡萄糖液500ml稀释后静滴;直肠给药,栓剂或保留灌肠,每次0.3-0.5g,一日1-2次.极量:每次0.5g,每日1g.时间药理学参考: 早七时服药血药浓度最高。