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发布时间:2024-11-01        浏览次数:0        返回列表
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含有20个氧乙烯单元的聚山梨酯是亲水性非离子表面活性剂,广泛用作稳定的水包油药物乳剂的乳化剂。

聚山梨酯还可用作各种物质,包括香精油和油溶性维生素的增溶剂,用作口服或非胃肠道混悬剂的润湿剂。

已经发现聚山梨酯有助于提高p-糖蛋白底物的药物分子的口服生物利用度。

功能与应用

含有20个氧乙烯单元的聚山梨酯是亲水性非离子表面活性剂,广泛用作稳定的水包油药物乳剂的乳化剂。聚山梨酯还可用作各种物质,包括香精油和油溶性维生素的增溶剂,用作口服或非胃肠道混悬剂的润湿剂。已经发现聚山梨酯有助于提高p-糖蛋白底物的药物分子的口服生物利用度。

折叠编辑本段给药途径

口服、静脉注射、皮下注射、外用

折叠编辑本段稳定性和贮藏条件

聚山梨酯对电解质、弱酸及弱碱稳定;遇强酸、强碱会逐渐皂化。其油酸酯易于氧化。聚山梨酯有吸湿性,使用前要检测其含水量,必要时要干燥。聚山梨酯也同其他聚氧乙烯表面活性剂一样,贮存时间过长会产生过氧化物。 聚山梨酯应置于密封容器中、避光、阴凉干燥处贮存。

折叠编辑本段安全

聚山梨酯广泛用于化妆品、食品以及口服、非胃肠道和局部给药的制剂,通常认为是无毒、无刺激性材料。偶有关于聚山梨酯用于局部和肌注时出现过敏的报道。聚山梨酯也与一些严重不良反应有关,包括在低体重新生儿身上静脉注射含有聚山梨酯20和聚山梨酯80混合物的维生素E制剂时,有导致死亡的报道。当加热至分解时,聚山梨酯散发出辛辣和刺激性的烟气。 聚山梨酯20,腹腔注射和静注时毒性中等、胃肠道摄取毒性中等、对人体皮肤有刺激。 LD50 (仓鼠,口服):18g/kg LD50 (小鼠,IV):1.42g/kg LD50 (大鼠,口服):37g/kg

折叠编辑本段配伍禁忌

聚山梨酯同多种物质特别是苯酚、鞣酸、焦油及焦油类物质会发生变色和/或沉淀反映。在聚山梨酯存在下,防腐剂羟苯酯类的抗菌活性减低。

折叠编辑本段常用量及最用量

世界卫生组织作过有关聚山梨酯20,40,60,65,80可接受的日摄取量的评估,按总聚山梨酯计算,日摄取量可高达每千克体重25mg。 上市胶囊剂中最大用量:56.25mg

折叠编辑本段来源与制

本品系月桂山梨坦和环氧乙烯聚合而成的聚氧乙烯20月桂山梨坦 聚山梨酯由梨(糖)醇通过三步反应制得。首先,山梨醇脱水形成去水山梨糖(环状山梨酐);去水山梨糖同脂肪酸,如油酸或硬脂酸酯化生成己糖酯;最后,在催化剂作用下再同环氧乙烯反应生成聚山梨酯。


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