氨基比林又名匹拉米洞, Pyramidon, Amidozon, Aminophenazon, Aminopyrine,由氨基安替比林经催化氢化(烃化)而得, 解热镇痛作用较强,缓慢而持久,消炎抗风湿作用与阿司匹林相似。本品因能引起骨髓抑制以及能形成亚硝胺致癌物质,故单用制剂已淘汰。临床常用的是其复方制剂。但是可引起粒细胞减少。长期服用含本品药物,可引起中毒,应定期检查血项。偶有皮疹和剥脱性皮炎。在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚xiaojihuahewu,如亚硝胺,且严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。
基本信息
【别名 结构式】氨基比林;匹拉米洞;匹拉米董;二甲氨基安替比林;4-二甲基氨基-2,3-二甲基-1-苯基吡唑-5-酮;Aminopyrine;Aminophenazone;Pyramidone;Amidopyrine;4-Dimethylamino-2,3-dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one;Dimethylaminophenyldimethylpyrazolone;4-Dimethylamino-1,
【CAS号】58-15-1
EINECS号: 200-365-8
分子结构:
密度: 1.17g/cm3
熔点: 105-110℃
沸点: 319.7°C at 760 mmHg
闪点: 125.9°C
水溶性: 5.55 g/100 mL
蒸汽压: 0.000333mmHg at 25°C
产品用途:
解热镇痛药,用于发热头痛、关节痛、神经痛、痛经及活动性风湿症等
危险品标志: Xn:Harmful;
风险术语: R21/22:;R36/37/38:;
安全术语: S26:;S36/37/39:;
上游原料: 甲醛、焦亚硫酸钠、liusuanerjiazhi、乙醇
折叠编辑本段制备方法
由氨基安替比林经催化氢而得
溶解罐中先加水,加热至50-60℃,搅拌下投入氨基安替比林,全溶后倒入氢化罐中。用水洗涤溶解罐,与镍催化剂搅匀再加至氢化罐。将氢化罐抽真空,然后关闭真空阀,通入氢气,开动搅拌,待压力升至0.245MPa时,停止通氢。加入甲醛,继续通入氢气。加甲醛的速度以每加5L甲醛吸氢1.8-2立方米为标准,反应温度控制在60-85℃,甲醛加完后继续反应10min,测试终点。合格后压滤,滤液冷至25℃以下,析出结晶,甩滤得氨基比林粗品。将氨基比林粗品、乙醇、活性炭升温至75-80℃,搅拌脱色1h,压滤。滤液冷至10℃,析出结晶,甩滤,用乙醇洗涤,经气流干燥,得氨基比林。
折叠编辑本段用法
1,复方氨基比林针:每2ml内含氨基比林0.143g,巴比妥钠0.057g。常用量:成人2ml/次,皮下或肌注。
2,优散痛片:每片内含氨基比林0.1g,安替比林0.1g,非那西汀0.125g,咖啡因0.05g。常用量:成人1片/次,3次/日。
3,(P.P.C片):每片含氨基比林0.15g,非那西汀0.15g、苯巴比妥5g、咖啡因0.15g。常用量:成人1-2片/次,3次/日。
折叠编辑本段作用
折叠药理毒理
本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用;同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。